doktor-sokolovcky.ru

Флекцерин инструкция

Флекцерин

Состав

действующее вещество: diacerein;

1 капсула содержит диацереину 50 мг

вспомогательные вещества: лактоза, натрия кроскармеллоза, повидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат

твердая желатиновая капсула содержит желатин, индиго (индиготин) (Е 132), хинолин желтый (Е 104), титана диоксид (Е 171).

Лекарственная форма

Фармакологическая группа

Нестероидные противовоспалительные средства.

Код АТС M01A X21.

Показания

Ревматические заболевания суставов (остеоартрит, остеоартроз).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата или к антрахинона в анамнезе.

Способ применения и дозы

В течение первых 2-4 недель лечения Флекцерин назначают по 1 капсуле (50 мг) после приема пищи на ночь. Начиная с 2-4-й недели лечения, дозу увеличивают до 100 мг в сутки в 2 приема (по 1 капсуле утром и вечером после еды). Препарат применяют в течение длительного периода (не менее 6 месяцев).

Продолжительность курса лечения устанавливает врач индивидуально.

Пациенты с хронической почечной недостаточностью.

При почечной недостаточности может изменяться фармакокинетика диацереину. В этих случаях рекомендуется снижать дозу до 1 капсулы в сутки (клиренс креатинина

Побочные реакции

Возможны диспепсические явления, диарея, боль в животе, возникающие в течение первого месяца лечения.

Другие побочные эффекты включают повышение уровня печеночных ферментов, интенсивное окрашивание мочи в желтый цвет, аллергические кожные реакции (крапивница, зуд).

Передозировка

При случайном или преднамеренном приеме больших доз диацереину может возникнуть диарея.

Специфического антидота не существует. Неотложное лечение заключается в восстановлении электролитного баланса.

Применение в период беременности и кормления грудью

Эффективность и безопасность применения препарата у детей не установлены, поэтому диацереин противопоказано применять в этой возрастной группе.

Особенности применения

Учитывая позднее начало действия (через 2-4 недели) в течение первого месяца лечения Флекцерином его можно сочетать с другими нестероидными противовоспалительными препаратами и анальгетиками.

Во время терапии диацереину следует периодически (1 раз в 2-3 месяца) делать развернутый анализ крови, определение ферментов печени и анализ мочи.

Следует временно прекратить лечение в случае терапии антибиотиками, поскольку последние могут повлиять на кишечную флору и кинетику препарата.

В ходе исследований не происходило фармакокинетических изменений диацереину при умеренном и тяжелом циррозе печени.

При применении диацереину с пищей возрастает всасывание препарата (на 24%); с другой стороны, длительный дефицит пищи уменьшает биодоступность диацереину. Как частота возникновения побочных эффектов, так и ускоренный транзит через кишечник прямо пропорционально зависят от количества диацереину Всосавшийся. Прием препарата натощак или после очень небольшого количества пищи может привести к развитию побочных эффектов.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять при наследственной непереносимости галактозы, дефиците лактазы Лаппа или нарушении мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Нет сообщений о влиянии диацереину на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Диацереин не следует принимать одновременно с препаратами, которые изменяют прохождения содержимого кишечника или волокнами растительного происхождения. Следует избегать одновременного применения препаратов, содержащих гидроксид алюминия и магния, так как это может повлиять на всасывание диацереину.

Установлено синергическое действие диацереину с нестероидными противовоспалительными средствами и ненаркотическими анальгетиками.

Не следует применять Флекцерин одновременно с химиотерапией или антибиотиками, влияющие на кишечную флору, а также с слабительными лекарственными средствами.

Фармакологические свойства

Флекцерин – это лекарственное средство для лечения остеоартрита и остеоартроза, который имеет анальгезирующее, антипиретические и противовоспалительные свойства. Диацереин классифицируется как медленно действующий средство, эффект которого появляется в течение 2-4 недель лечения и достигает клинической значимости после 4-6 недель. Он имеет оригинальный механизм действия, отличающийся от механизма действия нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Диацереин, как и его активный метаболит реин, ингибирует синтез и активность интерлейкина-1 (IL-1), что играет ведущую роль в патогенезе остеоартрита, и одновременно повышает выработку трансформирующего фактора роста-b (TGF-b), который инициирует пролиферацию хондроцитов и стимулирует выработку коллагена II, протеогликанов и гиалурона.

В отличие от нестероидных противовоспалительных средств диацереин не ингибируется синтез простагландинов и, следовательно, не имеет гастродуоденальных побочных эффектов.

Абсорбция диацереину замедляется при одновременном применении с пищей. Диацереин полностью конвертируется в реин-метаболит путем деацелювання перед поступлением в центральное кровообращение. Биодоступность реин-метаболита составляет 35-56%. Объем распределения – около 13,2 л. Реин-метаболит связывается с белками плазмы почти на 99%, однако эта связь не является стабильным. Реин-метаболит или выводится почками в неизмененном виде (20%), или конъюгируется в печени до реин-глюкуронида (60%) или реин-сульфата (20%), которые также выводятся с мочой. Период полувыведения составляет примерно 7-8 часов.

При применении диацереину у пациентов пожилого возраста не отмечалось каких-либо изменений его фармакокинетических свойств.

Основные физико-химические свойства

капсулы твердые желатиновые № 1 с крышечкой и корпусом зеленого цвета. Содержимое капсул – гранулированный порошок желтого цвета.

Срок годности

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 капсул в блистере, по 1 или 3 блистера в пачке.

Категория отпуска

Производитель

ПАО «Киевский витаминный завод».

Местонахождение

Украина, 04073, г.. Киев, ул. Копылевская, 38.

Флекцерин: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Фармсредство, предназначенное для терапии остеоартроза и остеоартрита. Обладает антипиретическим (понижает температуру), антифлогистическим (противовоспалительным) и анальгетическим (обезболивающим) эффектами.

Данное лекарство является медленно действующим; его эффект начинает появляться спустя две–четыре недели терапии, клинической значимости он достигает спустя четыре–шесть недель лечения.

Флекцерин обладает оригинальным механизмом действия, отличающимся от механизма действия обычных НПВП (нестероидных противовоспалительных препаратов). В отличие от них, Флекцерин не вызывает ингибирования синтеза простагландинов, благодаря чему, не имеет характерных побочных эффектов со стороны кишечника и желудка.

Состав и форма выпуска

Активное составляющее Флекцерина – диацереин.

Выпускается в форме капсул твердых.

Показания

Флекцерин показан при ревматических болезнях суставов (остеоартрозах, остеоартритах).

Противопоказания

Запрещается применять Флекцерин при гиперчувствительности к нему или/и к антрахинону, при непереносимости галактозы, мальабсорбции глюкозы-галактозы, дефиците энзима лактазы.

Нельзя использовать данное фармсредство у детей.

С осторожностью Флекцерин применяется при хронической почечной недостаточности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Флекцерин противопоказан в эти периоды.

Способ применения и дозы

В течение первых двух–четырех недель терапии фармпрепарат Флекцерин применяется по одной капсуле/сутки (по пятьдесят миллиграмм). Лекарство следует получать на ночь после еды.

Начиная со второй–четвертой недели терапии, дозу Флекцерина рекомендуется повысить до ста миллиграмм/сутки в два приема (по одной капсуле после еды утром и вечером).

Флекцерин применяется на протяжении продолжительного периода (не меньше шести месяцев).

Продолжительность курса терапии устанавливает лечащий доктор индивидуально.

При хронической почечной недостаточности рекомендуется использовать данный препарат в сниженной дозе – одна капсула/сутки.

В связи с тем, что данное фармсредство имеет позднее начало действия (спустя две–четыре недели), на протяжении первого месяца терапии Флекцерином разрешается дополнительно принимать другие аналгетики и НПВП.

Читать еще:  Артрон комплекс инструкция

Во время курса терапии Флекцерином требуется периодически (один раз в два–три месяца) выполнять общий анализ крови, печеночные тесты, общий анализ мочи.

Передозировка

При передозировке препаратом Флекцерин возможно развитие диареи.

Лечение: показано восстановление электролитного баланса, симптоматическая терапия. Специфический антидот отсутствует.

Побочные эффекты

На фоне использования фармпрепарата Флекцерин могут наблюдаться боли в животе, диарея, диспепсические явления. Эти побочные явления отмечаются на протяжении первого месяца терапии.

Также вовремя лечения данным фармсредством могут отмечаться такие побочные явления, как увеличение активности печеночных энзимов, аллергические кожные реакции (зуд, крапивница), интенсивное окрашивание мочи в желтый цвет.

При возникновении нежелательных явлений следует проконсультироваться со своим лечащим доктором.

Условия и сроки хранения

Хранить лекарственный препарат Флекцерин необходимо в оригинальной упаковке.

Рекомендуемая температура хранения данного фармсредства – ниже +25°С.

Беречь капсулы требуется в местах, недоступных для ребенка.

Срок годности фармпрепарата Флекцерин составляет два года. Его применение после истечения срока годности, обозначенного на упаковке, категорически запрещено.

Флекцерин: инструкция по применению

Флекцерин является противовоспалительным средством, имеющим симптомно-модифицирующий эффект замедленного действия.

1 капсула содержит в виде активного вещества диацереин в количестве 50 мг.

Фармакодинамически препарат Диацереин работает через ингибирование синтеза и активности интерлейкина-1, играющего важную роль в развитии воспаления, процессов дегенерации и последующей деструкции хряща при остеоартрозе.

Кроме того, диацереин ингибирует действие других провоспалительных цитокинов. Диацереин замедляет процесс образования металлопротеиназ (эластазы, коллагеназы), участвующих в процессе повреждения хрящевой ткани. При длительном применении Флекцерин стимулирует выработку протеогликанов, не влияя на выработку простагландинов.

Фармакокинетически после приема внутрь Диацереин вскоре абсорбируется из ЖКТ, затем деацетилируется до реина. Одновременное использование Флекцерина с пищей увеличивает биодоступность на 25%. Максимальная концентрация реина в плазме достигается через два с половиной часа.

Период полувыведения составляет чуть больше 4 часов. Связь реина с альбумином (белок плазмы крови) практически 100%. При однократном приеме Флекцерина 50 мг максимальные концентрации препарата достигают в плазме 3,15 мг/л.

При многократном использовании (курсовой прием препарата) концентрация повышается в связи с кумуляцией препарата. Конечный метаболит (реин) выводится почками на 20% в неизмененном виде, на 60% в виде глюкуронида, на 20% в виде сульфата.

Показания

Применяется для терапии первичного и вторичного остеоартроза.

Противопоказания

Противопоказанием служит непереносимость пациента к препарату, а также чувствительность к антрахионовым препаратам (в частности, слабительным средствам).

Не назначается Флекцерин детям до 18 лет, беременным и кормящим женщинам.

Пациентам, с поражением нижних отделов кишечника любой этиологии, Флекцерин назначают только в случае крайней необходимости. Тщательно взвешивая возможный риск и пользу от приема препарата. С особой осторожностью применяется препарат также и при хронической почечной недостаточности.

Способ применения

Обычно, Флекцерин назначается по 1 капсуле дважды в сутки, после приема пищи. Капсулы проглатывают, запивая достаточным количеством воды. Терапевтический эффект как правило наступает через 2-4 недели. Препарат следует принимать непрерывно длительное время или же курсами, длящимися не менее 4 месяцев.

Побочные эффекты

Побочно возможны аллергические реакции.

В начальном периоде приема Флекцерина возможны временные побочные эффекты со стороны ЖКТ в виде тошноты и рвоты, боли в животе, возможны диарейные явления. В таких случаях следует снизить дозировку до 1 капсулы в день.

В процессе применения Флекцерина есть вероятность возникновения интенсивного окрашивания мочи, в зависимости от рН, от желтого до коричневого цвета, это явление не требует снижения дозы или отмены препарата.

Передозировка

В случае передозировки может наблюдаться слабость, диарея.

При передозировке, а также при случайном приеме детьми требуется немедленное обращение к специалисту.

Терапия в случае передозировки симптоматическая.

Особые указания

Препарат не следует применять вместе с веществами, влияющими как на качество содержимого кишечника, так и на скорость его опорожнения (большое количество клетчатки).

Антацидные средства снижают абсорбцию препарата. При совместном приеме с антибиотиками или иными антимикробными средствами, влияющими на микрофлору кишечника, возможно увеличение встречаемости нежелательных проявлений.

Период терапии зависит от достигнутого результата и может продолжаться длительно. До проявления терапевтического эффекта, Флекцерин может приниматься совместно с анальгетиками и нестероидными противовоспалительными средствами.

При терапии следует проводить контроль показателей крови, печеночных ферментов, мочи. В случае ухудшения функции почек необходимо снижение дозы Флекцерина.

Условия хранения

В темном месте при температуре до 25°С, без доступа детей. Годен в течение 3 лет.

Аналоги

Является одним из препаратов диацерина. Также аналогичными препаратами являются Артрокер, Диафлекс, Орцерин, Артродарин.

Отпуск Флекцерина осуществляется по рецепту врача. Получил распространение больше на территории Украины. Средние цены равны 166-233 гривны (350-500 рублей) за упаковку в 30 капсул по 50 мг.

Имеются противопоказания в силу чего самолечение опасно. Перед использованием Флекцерина (и любого другого лекарственного средства) обратитесь к врачу!

ФЛЕКЦЕРИН (FLEKCERIN)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фармакодинамика. Флекцерин — это лекарственное средство для лечения остеоартрита и остеоартроза, которое обладает анальгетическими, антипиретическими и противовоспалительными свойствами. Диацереин классифицируется как медленно действующее средство, эффект которого проявляется в течение 2–4 нед лечения и достигает клинической значимости после 4–6 нед. Он имеет оригинальный механизм действия, который отличается от механизма действия НПВП. Диацереин, как и его активный метаболит реин, ингибирует синтез и активность интерлейкина-1 (IL-1), который играет ведущую роль в патогенезе остеоартрита, и вместе с тем повышает продуцирование трансформирующего фактора роста-b (TGF-b), инициирующего пролиферацию хондроцитов и стимулирующего продуцирование коллагена II, протеогликанов и гиалурона.

В отличие от НПВП, диацереин не ингибирует синтез простагландинов и, следовательно, не вызывает гастродуоденальных побочных эффектов.

Фармакокинетика. Абсорбция диацереина замедляется при одновременном применении с пищей. Диацереин полностью конвертируется в реин-метаболит путем деацилирования перед поступлением в центральное кровообращение. Биодоступность реин-метаболита составляет 35–56%. Объем распределения — около 13,2 л. Реин-метаболит связывается с белками плазмы крови почти на 99%, но эта связь не является стабильной. Реин-метаболит выделяется почками в неизмененном виде (20%) или конъюгируется в печени до реин-глюкуронида (60%) или реин-сульфата (20%), которые также выводятся с мочой. T½ составляет около 7–8 ч.

При применении диацереина у пациентов пожилого возраста не отмечалось изменений его фармакокинетических свойств.

ПОКАЗАНИЯ

ревматические заболевания суставов (остеоартриты, остеоартрозы).

ПРИМЕНЕНИЕ

в течение первых 2–4 нед лечения Флекцерин назначают взрослым по 1 капсуле (50 мг) после приема пищи на ночь. Начиная со 2–4-й недели лечения, дозу препарата повышают до 100 мг/сут в 2 приема (по 1 капсуле утром и вечером после еды). Препарат применяют в течение длительного периода (не менее 6 мес).

Длительность курса лечения устанавливает врач индивидуально.

Пациенты пожилого возраста. Диацереин не рекомендован пациентам в возрасте от 65 лет в связи с тем, что данная категория является наиболее уязвимой к осложнениям, связанным с диареей.

Существенных изменений фармакокинетических параметров при применении диацереина у пациентов пожилого возраста не установлено, поэтому никаких изменений к рекомендованной дозе не требуется (см. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА). Тем не менее необходимо проявлять осторожность. При возникновении диареи следует прекратить лечение диацереином.

Читать еще:  Что делать если защемило нерв в бедре?

Пациенты с хронической почечной недостаточностью. При почечной недостаточности может изменяться фармакокинетика диацереина. В этих случаях рекомендуется снижать дозу до 1 капсулы в сутки (клиренс креатинина

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к компонентам препарата или антрахинону в анамнезе. Болезни печени явные или в анамнезе. Воспалительные кишечные заболевания (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона). Кишечная непроходимость или псевдопроходимость. Боль в животе неизвестного происхождения. Период беременности и кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

возможны диспептические явления, диарея, боль в животе, которые возникают в течение первого месяца лечения. Другие побочные эффекты включают повышение уровня печеночных ферментов, интенсивное окрашивание мочи в желтый цвет, аллергические кожные реакции (крапивница, зуд).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

ввиду позднего начала действия (через 2–4 нед) в течение первого месяца лечения Флекцерином его можно комбинировать с другими НПВП и анальгетиками.

Во время терапии диацереином следует периодически (1 раз в 2–3 мес) проводить развернутый анализ крови, определение ферментов печени и анализ мочи.

Следует временно прекратить лечение при терапии антибиотиками, поскольку последние могут повлиять на кишечную флору и кинетику препарата. Лечение диацереином может увеличить выраженность симптомов энтероколита у больных, получающих антибиотики и химиотерапию, влияющие на кишечную флору. С осторожностью назначать пациентам с хронической почечной недостаточностью.

В ходе исследований не выявлено фармакокинетических изменений диацереина при умеренном и тяжелом циррозе печени.

При применении диацереина с пищей усиливается всасывание препарата (на 24%); с другой стороны, длительный дефицит пищи снижает биодоступность диацереина. Как частота возникновения побочных эффектов, так и ускоренный транзит через кишечник прямо пропорционально зависят от количества абсорбировавшегося диацереина. Прием препарата натощак или после очень небольшого количества пищи может привести к развитию побочного действия.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять при наследственной непереносимости галактозы, дефиците лактазы Лаппа или нарушении мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Применение в период беременности и кормления грудью. Противопоказано.

Дети. Эффективность и безопасность применения препарата у детей не установлены, поэтому диацереин противопоказан к применению в этой возрастной группе.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Нет сообщений о влиянии диацереина на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

диацереин не следует принимать одновременно с препаратами, которые изменяют прохождение кишечного содержимого, или волокнами растительного происхождения. Необходимо избегать одновременного применения препаратов, содержащих гидроксид алюминия и магния, так как это может повлиять на всасывание диацереина.

Установлено синергическое действие диацереина с НПВП и ненаркотическими анальгетиками.

Не следует применять Флекцерин одновременно с химиотерапией или антибиотиками, влияющими на кишечную флору, а также со слабительными лекарственными средствами.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

при случайном или умышленном приеме высоких доз диацереина может возникнуть диарея. Специфического антидота нет. Неотложная терапия заключается в восстановлении электролитного баланса.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Флекцерин 50 мг капсулы №30

Артикул (SKU): 463170

Краткая информация

Manufacturer: Киевский витаминный завод ПАТ (Украина, Киев)

№ Регистрационного удостоверения: UA/12618/01/01

Назва российское: Флекцерин капсулы тв. по 50 мг №30 (10х3)

Международное название: Діацереїн

Форма выпуска: Капсулы

Действующее вещество: Диацереин

Температура хранения: Не вище +25

Описание

Флекцерин (Diacerein) инструкция по применению

действующее вещество: diacerein; 1 капсула содержит диацереина 50 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия кроскармелоза, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;
твердая желатиновая капсула содержит: желатин, индигокармин (индиготин) (Е 132), хинолиновый желтый (Е 104), титана диоксид (Е 171).

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Код АТС М01А Х21.

Ревматические заболевания суставов (остеоартриты, остеоартрозы).

Повышенная чувствительность к компонентам препарата или к антрахинону в анамнезе.

Способ применения и дозы.

В течение первых 2-4 недель лечения Флекцерин назначают взрослым по 1 капсуле (50 мг) после приема пищи на ночь. Начиная со 2-4-й недели лечения, дозу препарата увеличивают до 100 мг в сутки в 2 приема (по 1 капсуле утром и вечером после еды). Препарат применяют в течение длительного периода (не менее 6 месяцев).

Длительность курса лечения устанавливает врач индивидуально.

Пациенты с хронической почечной недостаточностью.

При почечной недостаточности может изменяться фармакокинетика диацереина. В этих случаях рекомендуется снижать дозу до 1 капсулы в сутки (клиренс креатинина !$#lt#$! 30 мг/мл).

Возможны диспепсические явления, диарея, боль в животе, которые возникают в течение первого месяца лечения.

Другие побочные эффекты включают повышение уровня печеночных ферментов, интенсивное окрашивание мочи в желтый цвет, аллергические кожные реакции (крапивница, зуд).

При случайном или умышленном приеме больших доз диацереина может возникнуть диарея.

Специфического антидота не существует. Неотложное лечение заключается в восстановлении

Применение в период беременности или кормления грудью.

Эффективность и безопасность применения препарата детям не установлены, поэтому диацереин противопоказан к применению в этой возрастной группе.

Ввиду позднего начала действия (через 2-4 недели) в течение первого месяца лечения Флекцерином его можно комбинировать с другими нестероидными противовоспалительными препаратами и аналгетиками.

Во время терапии диацереином следует периодически (1 раз в 2-3 месяца) делать развернутый анализ крови, определение ферментов печени и анализ мочи.

Следует временно прекратить лечение в случае терапии антибиотиками, поскольку последние могут повлиять на кишечную флору и кинетику препарата. Лечение диацереином может усилить симптомы энтероколита у больных, которые принимают антибиотики и химиотерапию, влияющие на кишечную флору. С осторожностью назначать пациентам с хронической почечной недостаточностью.

В ходе исследований не происходило фармакокинетических изменений диацереина при умеренном и тяжелом циррозе печени.

При применении диацереина с пищей усиливается всасывание препарата (на 24 %); с другой стороны, длительный дефицит пищи уменьшает биодоступность диацереина. Как частота возникновения побочных эффектов, так и ускоренный транзит через кишечник прямо пропорционально зависят от количества диацереина, который впитался. Прием препарата натощак или после очень небольшого количества пищи может привести к развитию побочного действия.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять при наследственной непереносимости галактозы, дефиците лактазы Лаппа или нарушении мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Нет сообщений о влиянии диацереина на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Диацереин не следует принимать одновременно с препаратами, которые изменяют прохождение содержимого кишечника или волокнами растительного происхождения. Нужно избегать одновременного применения препаратов, которые содержат гидроксид алюминия и магния, так как это может повлиять на всасывание диацереина.

Установлено синергическое действие диацереина с нестероидными противовоспалительными средствами и ненаркотическими аналгетиками.

Читать еще:  Из за хондроза болит голова

Не следует применять Флекцерин одновременно с химиотерапией или антибиотиками, которые влияют на кишечную флору, а также со слабительными лекарственными средствами.

Фармакодинамика.
Флекцерин – это лекарственное средство для лечения остеоартрита и остеоартроза, которое имеет аналгетические, антипиретические и противовоспалительные свойства. Диацереин классифицируется как медленно действующее средство, эффект которого появляется в течение 2-4 недель лечения и достигает клинической значимости после 4-6 недель. Он имеет оригинальный механизм действия, который отличается от механизма действия нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Диацереин, как и его активный метаболит реин, ингибирует синтез и активность интерлейкина-1 (IL-1), который играет ведущую роль в патогенезе остеоартрита, и вместе с тем повышает продуцирование трансформирующего фактора роста-b (TGF-b), инициирующего пролиферацию хондроцитов и стимулирующего продуцирование коллагена II, протеогликанов и гиалурона.

В отличие от нестероидных противовоспалительных средств диацереин не ингибирует синтез простагландинов и, следовательно, не имеет гастродуоденальных побочных эффектов.

Фармакокинетика.
Абсорбция диацереина замедляется при одновременном применении с пищей. Диацереин полностью конвертируется в реин-метаболит путем деацилирования перед поступлением в центральное кровообращение. Биодоступность реин-метаболита составляет 35-56 %. Объем распределения – приблизительно 13,2 л. Реин-метаболит связывается с белками плазмы почти на 99 %, но эта связь не является стабильной. Реин-метаболит или выводится почками в неизмененном виде (20 %), или конъюгируется в печени до реин-глюкуронида (60 %) или реин-сульфата (20 %), которые также выводятся с мочой. Период полувыведения составляет приблизительно 7-8 часов.

При применении диацереина у пациентов пожилого возраста не отмечалось любых изменений его фармакокинетических свойств.

Основные физико-химические свойства: капсулы твердые желатиновые № 1 с крышечкой и корпусом зеленого цвета. Содержимое капсул – гранулированный порошок желтого цвета.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 капсул в блистере; по 1 или 3 блистера в пачке.

Флекцерин : инструкция по применению

Состав

Действующее вещество: diacerein;

1 капсула содержит диацереину 50 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, натрия кроскармеллоза, повидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат

Твердая желатиновая капсула содержит желатин, индиго (индиготин) (Е 132), хинолин желтый (Е 104), титана диоксид (Е 171).

Лекарственная форма

Фармакологическая группа

Нестероидные противовоспалительные средства.

Показания

Ревматические заболевания суставов (остеоартрит, остеоартроз).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата или к антрахинона в анамнезе.

Способ применения и дозы

В течение первых 2-4 недель лечения Флекцерин назначают по 1 капсуле (50 мг) после приема пищи на ночь. Начиная с 2-4-й недели лечения, дозу увеличивают до 100 мг в сутки в 2 приема (по 1 капсуле утром и вечером после еды). Препарат применяют в течение длительного периода (не менее 6 месяцев).

Продолжительность курса лечения устанавливает врач индивидуально.

Пациенты с хронической почечной недостаточностью.

При почечной недостаточности может изменяться фармакокинетика диацереину. В этих случаях рекомендуется снижать дозу до 1 капсулы в сутки (клиренс креатинина

Побочные реакции

Возможны диспепсические явления, диарея, боль в животе, возникающие в течение первого месяца лечения.

Другие побочные эффекты включают повышение уровня печеночных ферментов, интенсивное окрашивание мочи в желтый цвет, аллергические кожные реакции (крапивница, зуд).

Передозировка

При случайном или преднамеренном приеме больших доз диацереину может возникнуть диарея.

Специфического антидота не существует. Неотложное лечение заключается в восстановлении электролитного баланса.

Применение в период беременности или кормления грудью

Эффективность и безопасность применения препарата у детей не установлены, поэтому диацереин противопоказано применять в этой возрастной группе.

Особенности применения

Учитывая позднее начало действия (через 2-4 недели) в течение первого месяца лечения Флекцерином его можно сочетать с другими нестероидными противовоспалительными препаратами и анальгетиками.

Во время терапии диацереину следует периодически (1 раз в 2-3 месяца) делать развернутый анализ крови, определение ферментов печени и анализ мочи.

Следует временно прекратить лечение в случае терапии антибиотиками, поскольку последние могут повлиять на кишечную флору и кинетику препарата. Лечение диацереину может усилить симптомы энтероколита у больных, принимающих антибиотики и химиотерапию, влияющие на кишечную флору. С осторожностью назначать пациентам с хронической почечной недостаточностью.

В ходе исследований не происходило фармакокинетических изменений диацереину при умеренном и тяжелом циррозе печени.

При применении диацереину с пищей возрастает всасывание препарата (на 24%); с другой стороны, длительный дефицит пищи уменьшает биодоступность диацереину. Как частота возникновения побочных эффектов, так и ускоренный транзит через кишечник прямо пропорционально зависят от количества диацереину Всосавшийся. Прием препарата натощак или после очень небольшого количества пищи может привести к развитию побочных эффектов.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять при наследственной непереносимости галактозы, дефиците лактазы Лаппа или нарушении мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Нет сообщений о влиянии диацереину на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Диацереин не следует принимать одновременно с препаратами, которые изменяют прохождения содержимого кишечника или волокнами растительного происхождения. Следует избегать одновременного применения препаратов, содержащих гидроксид алюминия и магния, так как это может повлиять на всасывание диацереину.

Установлено синергическое действие диацереину с нестероидными противовоспалительными средствами и ненаркотическими анальгетиками.

Не следует применять Флекцерин одновременно с химиотерапией или антибиотиками, влияющие на кишечную флору, а также с слабительными лекарственными средствами.

Фармакологические свойства

Флекцерин – это лекарственное средство для лечения остеоартрита и остеоартроза, который имеет анальгезирующее, антипиретические и противовоспалительные свойства. Диацереин классифицируется как медленно действующий средство, эффект которого появляется в течение 2-4 недель лечения и достигает клинической значимости после 4-6 недель. Он имеет оригинальный механизм действия, отличающийся от механизма действия нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Диацереин, как и его активный метаболит реин, ингибирует синтез и активность интерлейкина-1 (IL-1), что играет ведущую роль в патогенезе остеоартрита, и одновременно повышает выработку трансформирующего фактора роста-b (TGF-b), который инициирует пролиферацию хондроцитов и стимулирует выработку коллагена II, протеогликанов и гиалурона.

В отличие от нестероидных противовоспалительных средств диацереин не ингибируется синтез простагландинов и, следовательно, не имеет гастродуоденальных побочных эффектов.

Абсорбция диацереину замедляется при одновременном применении с пищей. Диацереин полностью конвертируется в реин-метаболит путем деацелювання перед поступлением в центральное кровообращение. Биодоступность реин-метаболита составляет 35-56%. Объем распределения – около 13,2 л. Реин-метаболит связывается с белками плазмы почти на 99%, однако эта связь не является стабильным. Реин-метаболит или выводится почками в неизмененном виде (20%), или конъюгируется в печени до реин-глюкуронида (60%) или реин-сульфата (20%), которые также выводятся с мочой. Период полувыведения составляет примерно 7-8 часов.

При применении диацереину у пациентов пожилого возраста не отмечалось каких-либо изменений его фармакокинетических свойств.

Основные физико-химические свойства

Капсулы твердые желатиновые № 1 с крышечкой и корпусом зеленого цвета. Содержимое капсул – гранулированный порошок желтого цвета.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector