Локсидол таблетки инструкция
ЛОКСИДОЛ
- Фармакокинетика
- Показания к применению
- Способ применения
- Побочные действия
- Противопоказания
- Беременность
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Условия хранения
- Форма выпуска
- Состав
- Дополнительно
Ректальные суппозитории Локсидол – нестероидный противовоспалительный и противоревматический препарат.
Мелоксикам является производным энолиевой кислоты и относится к группе нестероидных противовоспалительных средств, оказывает выраженное противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Выраженное противовоспалительное действие установлено на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия обусловлен способностью ингибировать биосинтез простагландинов – медиаторов воспаления за счет селективного ингибирования ЦОГ-2.
Фармакокинетика
Абсорбция: параметры абсорбции схожи с пероральными формами препарата. Максимальные плазменные концентрации наблюдаются через 5-6 часов после применения суппозиториев Локсидол.
Распределение: мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. Объем распределения низкий, в среднем 11 литров.
Метаболизм: мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4-х фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы).
Выведение: мелоксикамвыводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах.
Средний период полувыведения мелоксикама составляет 20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.
У пожилых пациентов плазменный клиренс немного ниже.
Фармакокинетические параметры практически не изменяются при почечной/печеночной недостаточноcти.
Показания к применению
Локсидол применяется в симптоматическом лечении болевого синдрома при остеоартрите (артроз, дегенеративные заболевания суставов), ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилите.
Способ применения
Суппозитории Локсидол предназначены для ректального применения.
Локсидол применяется по 1 суппозиторию в день (15 мг мелоксикама в день).
Т.к. риск возникновения побочных явлений зависит от величины дозы и длительности применения, суппозитории следует использовать в течение как можно более короткого времени.
Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 15 мг.
Побочные действия
Со стороны желудочно-кишечного тракта: расстройство пищеварения, тошнота, рвота, боль в животе, констипация, метеоризм, диарея. Редко: язвенные поражения ЖКТ, скрытое или макроскопически видимое желудочно-кишечное кровотечение, особенно у пациентов пожилого возраста.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, особенно в случае одновременного применения с метотрексатом.
Со стороны кожных покровов: зуд, сыпь; нечасто: реакция фоточувствительности, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, ангионевротический отек, пузырный дерматит по типу многоформной эритемы.
Co стороны иммунной системы: анафилактические/анафилактоидные реакции.
Со стороны дыхательной системы: мелоксикам может вызвать приступ астмы, в особенности у лиц с аллергией на аспирин или другие НПВП.
Со стороны нервной системы: ощущение опьянения, головная боль, головокружение, звон в ушах, сонливость, спутанность сознания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки; повышение АД, сердцебиение, чувство прилива крови к лицу.
Со стороны мочевыделительной системы: изменение показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в крови).
Со стороны печени и желчевыводящих путей: преходящие изменения показателей функции печени (в т.ч. повышение уровня трансаминаз или билирубина).
Противопоказания
Также не следует назначать пациентам с симптомами астмы, назального полипоза, ангионевротического отека или крапивницы, которые связаны с применением ацетилсалициловой кислоты и других НПВС.
Беременность
Применять Локсидол в первом и втором триместре следует только в том случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.
В третьем триместре и в период лактации применение препарата противопоказано.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Другие НПВП, в т.ч. салицилаты (ацетилсалициловая кислота): одновременное применение более чем одного НПВП увеличивает риск образования язв в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений вследствие синергизма действия. Совместное применение мелоксикама и других НПВП не рекомендуется.
Антикоагулянты, антиагреганты, гепарин для системного применения, тромболитические средства: повышают риск кровотечения. В случае невозможности избежать одновременного применения этих препаратов, необходимо тщательное наблюдение за эффектом антикоагулянтов.
Литий: НПВП повышают концентрацию лития в плазме за счет снижения почечной экскреции лития. Совместное применение лития и НПВП не рекомендуется. В случае необходимости такой комбинированной терапии следует контролировать концентрацию лития в плазме в начале лечения, при подборе дозы и отмене мелоксикама.
Циклоспорин: НПВП, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина. В случае проведения комбинированной терапии следует контролировать функцию почек.
Внутриматочные контрацептивы: НПВП снижают эффективность внутриматочных контрацептивов.
Диуретики: применение НПВП повышает риск развития острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием. Пациенты, принимающие одновременно мелоксикам и диуретики, должны получать достаточное количество жидкости. До начала лечения необходимо исследование функции почек.
Антигипертензивные средства (например, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), вазодилататоры, диуретики): НПВC снижают эффект антигипертензивных средств, вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.
Холестирамин: увеличивает выведение мелоксикама вследствие связывания его в ЖКТ.
Препарат не применяется в педиатрической практике.
Передозировка:
До настоящего времени отсутствует информация о специфических симптомах передозировки Локсидолом. В случае передозировки применяется общее симптоматическое и поддерживающее лечение. Антидот отсутствует.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 250Cв недоступном для детей месте.
Форма выпуска
3 суппозитория в блистере. 2 блистера в картонной коробке вместе с листком-вкладышем.
Состав
1 суппозиторий Локсидол содержит: активное вещество: мелоксикам 15,0 мг.
Вспомогательные вещества: макроголглицерина гидроксистеарат (кремофор RH40), жир твердый (суппоцир AM).
Инструкция по применению таблеток «Локсидол», противопоказания, показания, механизм действия, побочные эффекты, форма выпуска и состав
«Локсидол» таблетки – торговое наименование противовоспалительного лекарственного препарата, используемого для симптоматического лечения заболеваний различной этиологии. В статье мы разберем, как выглядит инструкция по применению препарата.
«Локсидол»
Внимание! В анатомо-терапевтически-химической (АТХ) классификации «Локсидол» обозначается кодом M01AC06. Международное непатентованное наименование: Mexidol.
Состав медикаментозного препарата
Основное действующее вещество:
Препарат содержит вспомогательные вещества.
Форма выпуска медикамента
«Локсидол» выпускается в виде таблеток по 15 мг для перорального введения. «Локсидол» производят также в виде свечей (суппозиториев). Ампулы (уколы) также доступны в аптеках. Препарат не выпускается в капсулах.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Активное вещество из группы оксикамов было разработано фармацевтической компанией Boehringer-Ingelheim. В отличие от других оксикамов, которые оказывают незначительное селективное действие, мелоксикам является ЦОГ-2 селективным препаратом. С момента его утверждения он находился под патентной защитой до 2005 года.
Мелоксикам ингибирует фермент циклооксигеназу (ЦОГ), которая важна для образования простагландинов – тканевых гормонов. В медицине различают две формы ЦОГ (циклооксигеназа-1 и -2):
- ЦОГ-1 встречается во многих тканях организма человека. Она участвует в образовании простагландинов, которые в основном контролируют процессы организма – образование желудочной кислоты или функцию почек.
- ЦОГ-2 специфически образуется в воспаленных и поврежденных тканях, поэтому увеличивается концентрация простагландинов. Это означает, что простагландины способствуют воспалению, поэтому поврежденная ткань хорошо снабжается кровью, а иммунная система может настигать любые вторгающиеся патогены на ранней стадии.
Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) ингибируют ЦОГ. Более старые представители, такие как ацетилсалициловая кислота, неселективным образом ингибируют как ЦОГ-2, так и ЦОГ-1, что вызывает серьезные побочные эффекты. Мелоксикам относится к группе новых НПВС, которые избирательно ингибируют только ЦОГ-2. Поэтому препарат имеет меньше побочных эффектов, чем неселективные НПВП.
После приема мелоксикам попадает в кишечник, где он всасывается в кровь. Максимальная концентрация в крови достигается через 2-6 часов. После того как препарат разрушается в печени, он выводится примерно равными частями со стулом и мочой. Примерно через 13-25 часов после приема устраняется половина его продуктов разложения.
Мелоксикам
Показания и противопоказания
Пациенты с гиперчувствительностью к оксикамам или другим нестероидным противовоспалительным препаратам, анальгетикам и ацетилсалициловой кислоте не должны использовать мелоксикам.
Пациенты, у которых повышенная склонность к кровотечению, не должны принимать мелоксикам, поскольку он влияет на свертывание крови. Обычно пациенты, перенесшие мозговое кровоизлияние (геморрагический инсульт) или миокардиальный инфаркт, принимают антикоагулянты, которые противопоказано употреблять вместе с препаратом. Пациенты с нарушениями свертывания крови или коагуляции не должны использовать мелоксикам без консультации с врачом. Мелоксикам может вызвать желудочные и кишечные язвы.
Побочные действия
Более чем у 10% пациентов возникают расстройства желудка, тошнота, рвота, боли в животе, запор, вздутие живота и диарея. Редко препарат также вызывает головную боль.
У 1 из 100 пациентов появляются аллергические реакции (анемия, сыпь на коже с зудом и покраснением), головокружение, сонливость, повышение артериального давления, гиперемия и печеночная дисфункция.
Общие побочные эффекты:
- диспепсия;
- жидкий стул;
- рвотные позывы;
- выраженные геморрагии в ЖКТ.
Необычные побочные эффекты:
- эрозии желудка;
- избыточное газообразование;
- судороги в животе;
- потеря аппетита;
- цефалгия;
- раздражительность;
- сонливость;
- головокружение;
- увеличение концентрации ферментов печени;
- запор.
Редкие побочные эффекты:
- сенсорные расстройства;
- нарушение зрения;
- шум в ушах;
- потеря слуха;
- нарушения памяти;
- дезориентация;
- беспокойство;
- ночные кошмары;
- тремор;
- депрессия;
- затрудненное глотание;
- нарушение вкуса;
- потеря аппетита с потерей веса;
- беспокойство;
- бессонница;
- спутанность сознания;
- сильные кровотечения.
Кровотечения
Дозировка и передозировка
Препарат принимается один раз в день в виде таблетки. Потребление должно проводиться примерно в одно и то же время, чтобы уровни в крови оставались неизменными. В зависимости от тяжести состояния и боли, от 7,5 до 15 миллиграммов мелоксикама употребляют со стаканом воды во время еды. Максимальная доза не должна превышать 15 мг в день.
Аналоги
Основные торговые наименования заменителей препарата:
Взаимодействие
«Локсидол» не следует принимать с другими НПВП, поскольку побочные эффекты со стороны ЖКТ могут усилиться.
Сопутствующее использование кортизона и антикоагулянтов (фенпрокумона, варфарина) может увеличить побочные эффекты препарата и привести к кровотечению.
Варфарин
Сопутствующее использование мелоксикама с препаратами для лечения высокого артериального давления (ингибиторами АПФ, диуретиками и сартанами) может привести к ухудшению функции почек. Пациентов должен контролировать врач в начале терапии. Примерами таких агентов являются:
- ингибиторы АПФ (каптоприл, рамиприл, эналаприл и другие);
- сартаны (кандесартан, эпросартан, валсартан и другие).
Мелоксикам уменьшает кровоток в почках. Это может повлиять на выведение других препаратов. Такой эффект может существенно изменить терапевтический эффект определенных лекарственных препаратов. Они могут накапливаться в организме и достигать токсичных уровней крови. К таким лекарствам относят литий (применяется при психических заболеваниях) и метотрексат, который используется при раковых и аутоиммунных заболеваниях.
В противном случае, особенно в последнем триместре беременности, лекарство может нанести непоправимый ущерб плоду. Поскольку активное вещество также переходит в грудное молоко, кормящие матери должны воздерживаться от его применения, чтобы не подвергать опасности ребенка.
Беременность
Дети и подростки в возрасте до 18 лет и пожилые пациенты (старше 65 лет) с тяжелой почечной недостаточностью не должны принимать «Локсидол». Пожилые пациенты с адекватной почечной функцией могут принимать «Локсидол», но может потребоваться корректировка дозы.
- Пациентам с историей язв желудка требуется назначать ингибитор протонного насоса.
- Не рекомендуется превышать максимальную суточную дозу.
- Сопутствующее введение другого нестероидного противоревматического лекарственного средства не допускается.
- Если при инъекции возникает сильная боль, лечение следует прекратить.
- Функцию печени, почек и сердца пожилых пациентов необходимо тщательно контролировать.
- У пациентов с нарушениями коагуляции необходимо регулярно контролировать количество крови и показатели свертывания.
Совет! Перед пероральным употреблением или внутримышечным введением рекомендуется проконсультироваться с врачом.
Препарат помогает от сильной боли, однако может вызывать серьезные негативные эффекты в долгосрочной перспективе, которые требуют оценки специалиста.
Локсидол (таблетки 15 мг)
Инструкция
- русский
- қазақша
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки 7,5 мг и 15 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – мелоксикама 7,5 мг и 15 мг
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (102), лактозы моногидрат, натрия цитрат, кросповидон, повидон К 30, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат
Описание
Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, светло – желтого цвета (для дозировки 7,5 мг),
Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, светло – желтого цвета, с риской на одной стороне (для дозировки 15 мг)
Фармакотерапевтическая группа
Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы. Мелоксикам.
Код АТХ М01АС06
Фармакологические свойства
Мелоксикам хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, о чем свидетельствует высокая абсолютная биодоступность 89 %.
При однократном приеме препарата в виде таблеток средняя максимальная концентрация в плазме достигается в течение 5-6 часов.
Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (99 %). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50 % концентрации в плазме. Объем распределения низкий, в среднем 11 литров.
Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием
4-х фармакологически неактивных метоболитов. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60 % от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9 % от величины дозы).
Период полувыведения мелоксикама составляет 15-20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов.
У пожилых пациентов плазменный клиренс немного ниже.
Фармакодинамика
Мелоксикам является производным энолиевой кислоты и относится к группе нестероидных противовоспалительных средств, оказывает противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Механизм действия обусловлен способностью ингибировать биосинтез простагландинов — медиаторов воспаления за счет селективного ингибирования ЦОГ-2, обеспечивая более безопасный механизм действия в связи с селективным ингибированием ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1. Терапевтический эффект НПВП связан с ингибированием синтеза ЦОГ-2, в то время как ингибирование ЦОГ-1 приводит к побочным эффектам со стороны желудка и почек. Селективность ингибирования ЦОГ-2 мелоксикамом подтверждена как in vitro, так и in vivo. Мелоксикам не влияет на агрегацию тромбоцитов и на время кровотечения при применении в рекомендованных дозах in vitro, в отличие от индометацина, диклофенака, ибупрофена и напроксена, которые значительно ингибируют агрегацию тромбоцитов и увеличивают время кровотечения.
Показания к применению
остеоартроз (болевой синдром при остеоартрозе)
Способ применения и дозы
Общая дневная доза принимается однократно, с водой или другой жидкостью во время приема пищи. Нежелательные эффекты от применения препрата могут быть снижены путем применения низких дозировок Локсидола.
Обострения остеартроза: 7,5 мг мелоксикама в день. При необходимости дозу можно повысить до 15 мг мелоксикама в день.
Ревматоидный артрит и анкилозирующий спондилоартрит: 15 мг мелоксикама в день. В зависимости от терапевтического эффекта, доза может быть снижена до 7,5 мг/день.
При продолжительном лечении пациентов пожилого возраста необходимо назначать дозу 7,5 мг мелоксикама в день.
Лечение пациентов с повышенным риском возникновения побочных реакций необходимо начинать с дозы 7,5 мг в день.
Ежедневная доза препарата у диализных пациентов с почечной недостаточностью не должна превышать 7,5 мг мелоксикама.
Длительность лечения и проведение повторных курсов зависят от характера и тяжести заболевания и определяется лечащим врачом.
Побочные действия
– расстройство пищеварения, тошнота, рвота, боль в животе, диспепсия, метеоризм, диарея
– зуд, кожная сыпь
– временное повышение трансаминазы или билирубина
-лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, особенно в случае одновременного лечения метотрексатом
– конъюнктивит, нарушение зрения, в том числе нечеткость зрения, появление пелены перед глазами
– реакция фотосенсибилизация, крапивница
– головокружение, звон в ушах, сонливость,
– повышение АД, сердцебиение, приливы крови к лицу
– изменение показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/ или мочевины в крови)
Локсидол
Локсидол – это нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) класса энолиевой кислоты, которая имеет противовоспалительный, анальгетический и антипиретический эффекты. Мелоксикам обнаружил высокую противовоспалительную активность на всех стандартных моделях воспаления. Как и для других НПВП, его точный механизм действия остается неизвестным. Однако есть общий механизм действия для всех НПВП (включая мелоксикам): угнетение биосинтеза простагландинов, которые являются медиаторами воспаления.
Фармакокинетика.
Мелоксикам практически полностью всасывается при внутримышечном введении. Концентрация мелоксикама в плазме крови пропорциональна дозе, которая вводится. Через 60 мин после внутримышечного введения 15 мг мелоксикама, максимальная концентрация в плазме составляет приблизительно 1,62 мг/л. Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (90-100 %). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет приблизительно 50 % концентрации в плазме. Объем распределения низкий, в среднем 11 л. Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4-х фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5’-карбоксимелоксикам (60 % дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболиту 5’-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9 % дозы).
Локсидол выводится в одинаковом количестве с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. В не измененном виде с калом выводится менее 5 % от величины суточной дозы, в моче в не измененном виде препарат оказывается только в следовых количествах. Средний период полувыведения мелоксикама составляет 20 час. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У пациентов пожилого возраста клиренс немного ниже.
Показания к применению:
Препарат Локсидол предназначен для симптоматического лечения острого приступа ревматоидного артрита и анкилозивного спондилита, когда пероральный и ректальный пути применения мелоксикама не могут быть использованы.
Способ применения:
Внутримышечное применение.
Одна инъекция 15 мг 1 раз в сутки. Не превышать дозу 15 мг/сут.
Лечение должно ограничиваться одной инъекцией в начале терапии с максимальной длительностью до 2-3 дней в исключительных случаях (например, когда пероральный и ректальный пути применения невозможны).
Побочные реакции могут быть минимизированы применением минимально эффективной дозы в течение кратчайшего срока лечения, необходимого, для контроля симптомов.
Следует периодически оценивать потребность пациента в симптоматическом лечении и его ответ на терапию препаратом. Рекомендованная доза для пациентов пожилого возраста составляет 7,5 мг в сутки.
Пациентам с повышенным риском развития побочных реакций следует начинать лечение с 7,5 мг в сутки (половина ампулы 1,5 мл).
Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, которые находятся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки (половина ампулы 1,5 мл). Пациентам с умеренной и средней степени почечной недостаточностью (а именно пациентам с клиренсом креатинина выше 25 мл/мин) снижать дозу не надо. Пациенты с тяжелой почечной недостаточностью без применения диализа см. раздел «Противопоказания». Пациентам с легкой и средней печеночной недостаточностью снижения дозы не нужно.
Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью см. раздел «Противопоказания». Способ применения. Препарат следует вводить медленно, путем глубокой внутримышечной инъекции в верхний внешний квадрант ягодицы, придерживаясь суровой асептической техники. В случае повторного введения рекомендуется менять левую и праву ягодицы. Перед инъекцией важно проверить, чтобы острие иглы не находилось в сосуде. Инъекцию следует немедленно прекратить в случае сильной боли во время инъекции. В случае протезированного тазобедренного сустава инъекцию следует сделать в другую ягодицу.
Дети. Препарат противопоказан детям (в возрасте до 18 лет).
Побочные действия:
Данные исследований и эпидемиологические данные дают возможность допустить, что применение некоторых НПВП (особенно в високих дозах и при длительном лечении) повышает риск сосудистых тромботичних явлений (таких как инфаркт миокарда или инсульт). При лечении НПВП могут наблюдаться отеки, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность. Большинство побочных эффектов имеют желудочно-кишечного происхождение.
Возможна пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста. После применения наблюдались тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, абдоминальная боль, мелена, рвота кровью, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона (см. раздел «Особенности применения»). Менее часто наблюдался гастрит.
Критерии оценки частоты развития побочных реакций лекарственного средства: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 notifications Подписаться
Локсидол , Таблетки
- ATX классификация: M01AC06 Мелоксикам
- Мнн или группировочное наименование: Гемцитабин
- Фармакологическая группа: M01A – ПРОТИВОРЕВМАТИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ НЕСТЕРОИДНЫЕ
- Производитель: WORLD MEDICINE
- Владелец лицензии: WORLD MEDICINE
- Страна: Неизвестно
Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
ЛОКСИДОЛ
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки 7,5 мг и 15 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – мелоксикама 7,5 мг и 15 мг
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (102), лактозы моногидрат, натрия цитрат, кросповидон, повидон К 30, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат
Описание
Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, светло – желтого цвета (для дозировки 7,5 мг),
Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, светло – желтого цвета, с риской на одной стороне (для дозировки 15 мг)
Фармакотерапевтическая группа
Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы. Мелоксикам.
Код АТХ М01АС06
Фармакологические свойства Фармакокинетика
Мелоксикам хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, о чем свидетельствует высокая абсолютная биодоступность 89 %.
При однократном приеме препарата в виде таблеток средняя максимальная концентрация в плазме достигается в течение 5-6 часов.
Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (99 %). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50 % концентрации в плазме. Объем распределения низкий, в среднем 11 литров.
Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием
4-х фармакологически неактивных метоболитов. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60 % от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9 % от величины дозы).
Период полувыведения мелоксикама составляет 15-20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов.
У пожилых пациентов плазменный клиренс немного ниже.
Фармакодинамика
Мелоксикам является производным энолиевой кислоты и относится к группе нестероидных противовоспалительных средств, оказывает противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Механизм действия обусловлен способностью ингибировать биосинтез простагландинов — медиаторов воспаления за счет селективного ингибирования ЦОГ-2, обеспечивая более безопасный механизм действия в связи с селективным ингибированием ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1. Терапевтический эффект НПВП связан с ингибированием синтеза ЦОГ-2, в то время как ингибирование ЦОГ-1 приводит к побочным эффектам со стороны желудка и почек. Селективность ингибирования ЦОГ-2 мелоксикамом подтверждена как in vitro, так и in vivo. Мелоксикам не влияет на агрегацию тромбоцитов и на время кровотечения при применении в рекомендованных дозах in vitro, в отличие от индометацина, диклофенака, ибупрофена и напроксена, которые значительно ингибируют агрегацию тромбоцитов и увеличивают время кровотечения.
Показания к применению
– остеоартроз (болевой синдром при остеоартрозе)
Способ применения и дозы
Общая дневная доза принимается однократно, с водой или другой жидкостью во время приема пищи. Нежелательные эффекты от применения препрата могут быть снижены путем применения низких дозировок Локсидола.
Обострения остеартроза: 7,5 мг мелоксикама в день. При необходимости дозу можно повысить до 15 мг мелоксикама в день.
Ревматоидный артрит и анкилозирующий спондилоартрит: 15 мг мелоксикама в день. В зависимости от терапевтического эффекта, доза может быть снижена до 7,5 мг/день.
При продолжительном лечении пациентов пожилого возраста необходимо назначать дозу 7,5 мг мелоксикама в день.
Лечение пациентов с повышенным риском возникновения побочных реакций необходимо начинать с дозы 7,5 мг в день.
Ежедневная доза препарата у диализных пациентов с почечной недостаточностью не должна превышать 7,5 мг мелоксикама.
Длительность лечения и проведение повторных курсов зависят от характера и тяжести заболевания и определяется лечащим врачом.
Побочные действия
– расстройство пищеварения, тошнота, рвота, боль в животе, диспепсия, метеоризм, диарея
– зуд, кожная сыпь
– временное повышение трансаминазы или билирубина
-лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, особенно в случае одновременного лечения метотрексатом
– конъюнктивит, нарушение зрения, в том числе нечеткость зрения, появление пелены перед глазами
– реакция фотосенсибилизация, крапивница
– головокружение, звон в ушах, сонливость,
– повышение АД, сердцебиение, приливы крови к лицу
– изменение показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/ или мочевины в крови)
Оформляли ли Вы больничный лист из-за боли в спине?
Как часто Вы сталкиваетесь с проблемой боли в спине?
Можете ли вы переносить боль без приёма болеутоляющих средств?
Узнать больше как можно быстрее справиться с болью в спине
Локсидол: состав, показания, дозировка, побочные эффекты
Является нестероидным противовоспалительным (НПВП), противоревматическим лекарством. Обладает антифлогистическим (противовоспалительным), анальгетическим (обезболивающим), антипиретическим (жаропонижающим) воздействием.
Состав и форма выпуска
Выпускается Локсидол в форме раствора для инъекций (15 мг/ампула).
Показания
Локсидол назначают для симптоматического лечения болевого синдрома:
– при анкилозирующем спондилите;
– при дегенеративных изменениях суставов;
Противопоказания
Локсидол не применяют:
– при непереносимости компонентов лекарства (мелоксикама, вспомогательных веществ);
– при аллергии на другие НПВП;
– при появлении в прошлом симптомов бронхиальной астмы, носовых полипов, ангионевротического отека, крапивницы после приема НПВП, ацетилсалициловой кислоты;
– при желудочно-кишечном, ректальном кровотечении, перфорации, связанных с терапией НПВП в прошлом;
– при активной или рецидивирующей язве или кровотечении (два или более подтвержденных случая) в прошлом;
– при тяжелой недостаточности функции печени;
– при тяжелой недостаточности функции почек (без применения диализа);
– при желудочно-кишечном кровотечении, цереброваскулярном кровотечении в прошлом;
– при нарушении свертываемости крови;
– при расстройствах гемостаза, одновременном применении антикоагулянтов;
– при тяжелой недостаточности функции сердца;
– для лечения периоперационного болевого синдрома при коронарном шунтировании;
– при активной форме болезни Крона, неспецифического язвенного колита;
Применение при беременности и кормлении грудью
Запрещается применять Локсидол в эти периоды.
Способ применения и дозы
Раствор Локсидол вводят внутримышечно.
Стандартная доза – 15 мг/сутки.
Длительность терапии устанавливается индивидуально.
Передозировка
Симптомы передозировки: сонливость, тошнота, боли в животе, летаргия, рвота, кровотечение из пищеварительного тракта, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, дисфункция печени, кома, остановка сердца.
Лечение при передозировке предусматривает отмену препарата, проведение симптоматического лечения.
Побочные эффекты
Изменения лабораторных показателей: анемия, изменение количества лейкоцитов, тромбоцитопения, агранулоцитоз, повышение уровня трансаминаз, билирубина, повышение уровня креатинина/мочевины.
Иммунные расстройства: аллергия (в т.ч. анафилактический шок).
Психические нарушения: изменение настроения, спутанность сознания, кошмарные сновидения, дезориентация, бессонница.
Неврологические расстройства: головокружение, сонливость, головная боль.
Офтальмологические нарушения: конъюнктивит, нечеткость зрения.
Отоларингологические нарушения: звон в ушах.
Кардиологические нарушения: ощущение сердцебиения, недостаточность сердца.
Васкулярные нарушения: артериальная гипертензия, приливы.
Дыхательные расстройства: приступы астмы, кашель, инфекции дыхательных путей.
Пищеварительные расстройства: боль в животе, диарея, тошнота, рвота, скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, эзофагит, гастродуоденальная язва, стоматит, отрыжка, запор, метеоризм, перфорация, колит, гастрит, пептическая язва.
Гепатобилиарные расстройства: гепатит, печеночная недостаточность, желтуха.
Изменения кожи: зуд, ангионевротический отек, сыпь, синдром Стивенса — Джонсона, крапивница, эпидермальный некролиз, буллезный дерматит, фотосенсибилизация, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит.
Мочевыделительные расстройства: гиперкалиемия, задержка натрия и воды, ОПН, инфекции мочевыводящих путей, острая задержка мочи.
Опорно-двигательные нарушения: боль в спине, артралгия.
Общие нарушения: отеки, гриппоподобные симптомы.
Условия и сроки хранения
Хранить Локсидол следует при 15–25°С не больше 4 лет.