doktor-sokolovcky.ru

Локсидол таблетки инструкция

ЛОКСИДОЛ

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Ректальные суппозитории Локсидол – нестероидный противовоспалительный и противоревматический препарат.
Мелоксикам является производным энолиевой кислоты и относится к группе нестероидных противовоспалительных средств, оказывает выраженное противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Выраженное противовоспалительное действие установлено на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия обусловлен способностью ингибировать биосинтез простагландинов – медиаторов воспаления за счет селективного ингибирования ЦОГ-2.

Фармакокинетика

Абсорбция: параметры абсорбции схожи с пероральными формами препарата. Максимальные плазменные концентрации наблюдаются через 5-6 часов после применения суппозиториев Локсидол.
Распределение: мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. Объем распределения низкий, в среднем 11 литров.
Метаболизм: мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4-х фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы).
Выведение: мелоксикамвыводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах.
Средний период полувыведения мелоксикама составляет 20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.
У пожилых пациентов плазменный клиренс немного ниже.
Фармакокинетические параметры практически не изменяются при почечной/печеночной недостаточноcти.

Показания к применению

Локсидол применяется в симптоматическом лечении болевого синдрома при остеоартрите (артроз, дегенеративные заболевания суставов), ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилите.

Способ применения

Суппозитории Локсидол предназначены для ректального применения.
Локсидол применяется по 1 суппозиторию в день (15 мг мелоксикама в день).
Т.к. риск возникновения побочных явлений зависит от величины дозы и длительности применения, суппозитории следует использовать в течение как можно более короткого времени.
Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 15 мг.

Побочные действия

Со стороны желудочно-кишечного тракта: расстройство пищеварения, тошнота, рвота, боль в животе, констипация, метеоризм, диарея. Редко: язвенные поражения ЖКТ, скрытое или макроскопически видимое желудочно-кишечное кровотечение, особенно у пациентов пожилого возраста.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, особенно в случае одновременного применения с метотрексатом.
Со стороны кожных покровов: зуд, сыпь; нечасто: реакция фоточувствительности, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, ангионевротический отек, пузырный дерматит по типу многоформной эритемы.
Co стороны иммунной системы: анафилактические/анафилактоидные реакции.
Со стороны дыхательной системы: мелоксикам может вызвать приступ астмы, в особенности у лиц с аллергией на аспирин или другие НПВП.
Со стороны нервной системы: ощущение опьянения, головная боль, головокружение, звон в ушах, сонливость, спутанность сознания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки; повышение АД, сердцебиение, чувство прилива крови к лицу.
Со стороны мочевыделительной системы: изменение показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в крови).
Со стороны печени и желчевыводящих путей: преходящие изменения показателей функции печени (в т.ч. повышение уровня трансаминаз или билирубина).

Противопоказания

Также не следует назначать пациентам с симптомами астмы, назального полипоза, ангионевротического отека или крапивницы, которые связаны с применением ацетилсалициловой кислоты и других НПВС.

Беременность

Применять Локсидол в первом и втором триместре следует только в том случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.
В третьем триместре и в период лактации применение препарата противопоказано.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Другие НПВП, в т.ч. салицилаты (ацетилсалициловая кислота): одновременное применение более чем одного НПВП увеличивает риск образования язв в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений вследствие синергизма действия. Совместное применение мелоксикама и других НПВП не рекомендуется.
Антикоагулянты, антиагреганты, гепарин для системного применения, тромболитические средства: повышают риск кровотечения. В случае невозможности избежать одновременного применения этих препаратов, необходимо тщательное наблюдение за эффектом антикоагулянтов.
Литий: НПВП повышают концентрацию лития в плазме за счет снижения почечной экскреции лития. Совместное применение лития и НПВП не рекомендуется. В случае необходимости такой комбинированной терапии следует контролировать концентрацию лития в плазме в начале лечения, при подборе дозы и отмене мелоксикама.
Циклоспорин: НПВП, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина. В случае проведения комбинированной терапии следует контролировать функцию почек.
Внутриматочные контрацептивы: НПВП снижают эффективность внутриматочных контрацептивов.
Диуретики: применение НПВП повышает риск развития острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием. Пациенты, принимающие одновременно мелоксикам и диуретики, должны получать достаточное количество жидкости. До начала лечения необходимо исследование функции почек.
Антигипертензивные средства (например, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), вазодилататоры, диуретики): НПВC снижают эффект антигипертензивных средств, вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.
Холестирамин: увеличивает выведение мелоксикама вследствие связывания его в ЖКТ.
Препарат не применяется в педиатрической практике.

Передозировка:
До настоящего времени отсутствует информация о специфических симптомах передозировки Локсидолом. В случае передозировки применяется общее симптоматическое и поддерживающее лечение. Антидот отсутствует.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 250Cв недоступном для детей месте.

Форма выпуска

3 суппозитория в блистере. 2 блистера в картонной коробке вместе с листком-вкладышем.

Состав

1 суппозиторий Локсидол содержит: активное вещество: мелоксикам 15,0 мг.
Вспомогательные вещества: макроголглицерина гидроксистеарат (кремофор RH40), жир твердый (суппоцир AM).

Инструкция по применению таблеток «Локсидол», противопоказания, показания, механизм действия, побочные эффекты, форма выпуска и состав

«Локсидол» таблетки – торговое наименование противовоспалительного лекарственного препарата, используемого для симптоматического лечения заболеваний различной этиологии. В статье мы разберем, как выглядит инструкция по применению препарата.

«Локсидол»

Внимание! В анатомо-терапевтически-химической (АТХ) классификации «Локсидол» обозначается кодом M01AC06. Международное непатентованное наименование: Mexidol.

Состав медикаментозного препарата

Основное действующее вещество:

Препарат содержит вспомогательные вещества.

Форма выпуска медикамента

«Локсидол» выпускается в виде таблеток по 15 мг для перорального введения. «Локсидол» производят также в виде свечей (суппозиториев). Ампулы (уколы) также доступны в аптеках. Препарат не выпускается в капсулах.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное вещество из группы оксикамов было разработано фармацевтической компанией Boehringer-Ingelheim. В отличие от других оксикамов, которые оказывают незначительное селективное действие, мелоксикам является ЦОГ-2 селективным препаратом. С момента его утверждения он находился под патентной защитой до 2005 года.

Мелоксикам ингибирует фермент циклооксигеназу (ЦОГ), которая важна для образования простагландинов – тканевых гормонов. В медицине различают две формы ЦОГ (циклооксигеназа-1 и -2):

  • ЦОГ-1 встречается во многих тканях организма человека. Она участвует в образовании простагландинов, которые в основном контролируют процессы организма – образование желудочной кислоты или функцию почек.
  • ЦОГ-2 специфически образуется в воспаленных и поврежденных тканях, поэтому увеличивается концентрация простагландинов. Это означает, что простагландины способствуют воспалению, поэтому поврежденная ткань хорошо снабжается кровью, а иммунная система может настигать любые вторгающиеся патогены на ранней стадии.
Читать еще:  Как лечить хондроз грудной?

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) ингибируют ЦОГ. Более старые представители, такие как ацетилсалициловая кислота, неселективным образом ингибируют как ЦОГ-2, так и ЦОГ-1, что вызывает серьезные побочные эффекты. Мелоксикам относится к группе новых НПВС, которые избирательно ингибируют только ЦОГ-2. Поэтому препарат имеет меньше побочных эффектов, чем неселективные НПВП.

После приема мелоксикам попадает в кишечник, где он всасывается в кровь. Максимальная концентрация в крови достигается через 2-6 часов. После того как препарат разрушается в печени, он выводится примерно равными частями со стулом и мочой. Примерно через 13-25 часов после приема устраняется половина его продуктов разложения.

Мелоксикам

Показания и противопоказания

Пациенты с гиперчувствительностью к оксикамам или другим нестероидным противовоспалительным препаратам, анальгетикам и ацетилсалициловой кислоте не должны использовать мелоксикам.

Пациенты, у которых повышенная склонность к кровотечению, не должны принимать мелоксикам, поскольку он влияет на свертывание крови. Обычно пациенты, перенесшие мозговое кровоизлияние (геморрагический инсульт) или миокардиальный инфаркт, принимают антикоагулянты, которые противопоказано употреблять вместе с препаратом. Пациенты с нарушениями свертывания крови или коагуляции не должны использовать мелоксикам без консультации с врачом. Мелоксикам может вызвать желудочные и кишечные язвы.

Побочные действия

Более чем у 10% пациентов возникают расстройства желудка, тошнота, рвота, боли в животе, запор, вздутие живота и диарея. Редко препарат также вызывает головную боль.

У 1 из 100 пациентов появляются аллергические реакции (анемия, сыпь на коже с зудом и покраснением), головокружение, сонливость, повышение артериального давления, гиперемия и печеночная дисфункция.

Общие побочные эффекты:

  • диспепсия;
  • жидкий стул;
  • рвотные позывы;
  • выраженные геморрагии в ЖКТ.

Необычные побочные эффекты:

  • эрозии желудка;
  • избыточное газообразование;
  • судороги в животе;
  • потеря аппетита;
  • цефалгия;
  • раздражительность;
  • сонливость;
  • головокружение;
  • увеличение концентрации ферментов печени;
  • запор.

Редкие побочные эффекты:

  • сенсорные расстройства;
  • нарушение зрения;
  • шум в ушах;
  • потеря слуха;
  • нарушения памяти;
  • дезориентация;
  • беспокойство;
  • ночные кошмары;
  • тремор;
  • депрессия;
  • затрудненное глотание;
  • нарушение вкуса;
  • потеря аппетита с потерей веса;
  • беспокойство;
  • бессонница;
  • спутанность сознания;
  • сильные кровотечения.

Кровотечения

Дозировка и передозировка

Препарат принимается один раз в день в виде таблетки. Потребление должно проводиться примерно в одно и то же время, чтобы уровни в крови оставались неизменными. В зависимости от тяжести состояния и боли, от 7,5 до 15 миллиграммов мелоксикама употребляют со стаканом воды во время еды. Максимальная доза не должна превышать 15 мг в день.

Аналоги

Основные торговые наименования заменителей препарата:

Взаимодействие

«Локсидол» не следует принимать с другими НПВП, поскольку побочные эффекты со стороны ЖКТ могут усилиться.

Сопутствующее использование кортизона и антикоагулянтов (фенпрокумона, варфарина) может увеличить побочные эффекты препарата и привести к кровотечению.

Варфарин

Сопутствующее использование мелоксикама с препаратами для лечения высокого артериального давления (ингибиторами АПФ, диуретиками и сартанами) может привести к ухудшению функции почек. Пациентов должен контролировать врач в начале терапии. Примерами таких агентов являются:

  • ингибиторы АПФ (каптоприл, рамиприл, эналаприл и другие);
  • сартаны (кандесартан, эпросартан, валсартан и другие).

Мелоксикам уменьшает кровоток в почках. Это может повлиять на выведение других препаратов. Такой эффект может существенно изменить терапевтический эффект определенных лекарственных препаратов. Они могут накапливаться в организме и достигать токсичных уровней крови. К таким лекарствам относят литий (применяется при психических заболеваниях) и метотрексат, который используется при раковых и аутоиммунных заболеваниях.

В противном случае, особенно в последнем триместре беременности, лекарство может нанести непоправимый ущерб плоду. Поскольку активное вещество также переходит в грудное молоко, кормящие матери должны воздерживаться от его применения, чтобы не подвергать опасности ребенка.

Беременность

Дети и подростки в возрасте до 18 лет и пожилые пациенты (старше 65 лет) с тяжелой почечной недостаточностью не должны принимать «Локсидол». Пожилые пациенты с адекватной почечной функцией могут принимать «Локсидол», но может потребоваться корректировка дозы.

  • Пациентам с историей язв желудка требуется назначать ингибитор протонного насоса.
  • Не рекомендуется превышать максимальную суточную дозу.
  • Сопутствующее введение другого нестероидного противоревматического лекарственного средства не допускается.
  • Если при инъекции возникает сильная боль, лечение следует прекратить.
  • Функцию печени, почек и сердца пожилых пациентов необходимо тщательно контролировать.
  • У пациентов с нарушениями коагуляции необходимо регулярно контролировать количество крови и показатели свертывания.

Совет! Перед пероральным употреблением или внутримышечным введением рекомендуется проконсультироваться с врачом.

Препарат помогает от сильной боли, однако может вызывать серьезные негативные эффекты в долгосрочной перспективе, которые требуют оценки специалиста.

Локсидол (таблетки 15 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки 7,5 мг и 15 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – мелоксикама 7,5 мг и 15 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (102), лактозы моно­гидрат, натрия цитрат, кросповидон, повидон К 30, кремния диоксид коллоид­ный безводный, магния стеарат

Описание

Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, светло – желтого цвета (для дозировки 7,5 мг),

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, светло – желтого цвета, с риской на одной стороне (для дозировки 15 мг)

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы. Мелоксикам.

Код АТХ М01АС06

Фармакологические свойства

Мелоксикам хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, о чем сви­детельствует высокая абсолютная биодоступность 89 %.

При однократном приеме препарата в виде таблеток средняя максимальная концентрация в плазме достигается в течение 5-6 часов.

Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбу­мином (99 %). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синови­альной жидкости составляет примерно 50 % концентрации в плазме. Объем распределения низкий, в среднем 11 литров.

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием

4-х фармакологически неактивных метоболитов. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60 % от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9 % от величины дозы).

Период полувыведения мелоксикама составляет 15-20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов.

У пожилых пациентов плазменный клиренс немного ниже.

Фармакодинамика

Мелоксикам является производным энолиевой кислоты и относится к группе нестероидных противовоспалительных средств, оказывает проти­вовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Механизм действия обусловлен способностью ингибировать био­синтез простагландинов — медиаторов воспаления за счет селективного ингибирования ЦОГ-2, обеспечивая более безопасный механизм действия в связи с селективным ингибированием ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1. Терапевтический эффект НПВП связан с ингибированием синтеза ЦОГ-2, в то время как ингибирование ЦОГ-1 приводит к побочным эффектам со стороны желудка и почек. Селективность ингибирования ЦОГ-2 мелоксикамом подтверждена как in vitro, так и in vivo. Мелоксикам не влияет на агрегацию тромбоцитов и на время кро­вотечения при применении в рекомендованных дозах in vitro, в отличие от индометацина, диклофенака, ибупрофена и напроксена, которые значительно ингибируют агрегацию тромбоцитов и увеличивают время кровотечения.

Читать еще:  Салвисар мазь цена отзывы

Показания к применению

остеоартроз (болевой синдром при остеоартрозе)

Способ применения и дозы

Общая дневная доза принимается однократно, с водой или другой жидкостью во время приема пищи. Нежелательные эффекты от применения препрата мо­гут быть снижены путем применения низких дозировок Локсидола.

Обострения остеартроза: 7,5 мг мелоксикама в день. При необходимости до­зу можно повысить до 15 мг мелоксикама в день.

Ревматоидный артрит и анкилозирующий спондилоартрит: 15 мг мелоксика­ма в день. В зависимости от терапевтического эффекта, доза может быть снижена до 7,5 мг/день.

При продолжительном лечении пациентов пожилого возраста необходимо на­значать дозу 7,5 мг мелоксикама в день.

Лечение пациентов с повышенным риском возникновения побочных реакций необходимо начинать с дозы 7,5 мг в день.

Ежедневная доза препарата у диализных пациентов с почечной недостаточно­стью не должна превышать 7,5 мг мелоксикама.

Длительность лечения и проведение повторных курсов зависят от характера и тяжести заболевания и определяется лечащим врачом.

Побочные действия

– расстройство пищеварения, тош­нота, рвота, боль в животе, диспепсия, метеоризм, диарея

– зуд, кожная сыпь

– временное повышение трансаминазы или билирубина

-лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, особенно в случае одновременного лечения метотрексатом

– конъюнктивит, нарушение зрения, в том числе нечеткость зрения, появление пелены перед глазами

реакция фотосенсибилизация, крапивница

– голово­кружение, звон в ушах, сонливость,

– повышение АД, сердцебие­ние, приливы крови к лицу

– изменение показателей функции почек (по­вышение уровня креатинина и/ или мочевины в крови)

Локсидол

Локсидол – это нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) класса энолиевой кислоты, которая имеет противовоспалительный, анальгетический и антипиретический эффекты. Мелоксикам обнаружил высокую противовоспалительную активность на всех стандартных моделях воспаления. Как и для других НПВП, его точный механизм действия остается неизвестным. Однако есть общий механизм действия для всех НПВП (включая мелоксикам): угнетение биосинтеза простагландинов, которые являются медиаторами воспаления.
Фармакокинетика.
Мелоксикам практически полностью всасывается при внутримышечном введении. Концентрация мелоксикама в плазме крови пропорциональна дозе, которая вводится. Через 60 мин после внутримышечного введения 15 мг мелоксикама, максимальная концентрация в плазме составляет приблизительно 1,62 мг/л. Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (90-100 %). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет приблизительно 50 % концентрации в плазме. Объем распределения низкий, в среднем 11 л. Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4-х фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5’-карбоксимелоксикам (60 % дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболиту 5’-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9 % дозы).
Локсидол выводится в одинаковом количестве с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. В не измененном виде с калом выводится менее 5 % от величины суточной дозы, в моче в не измененном виде препарат оказывается только в следовых количествах. Средний период полувыведения мелоксикама составляет 20 час. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У пациентов пожилого возраста клиренс немного ниже.

Показания к применению:
Препарат Локсидол предназначен для симптоматического лечения острого приступа ревматоидного артрита и анкилозивного спондилита, когда пероральный и ректальный пути применения мелоксикама не могут быть использованы.

Способ применения:
Внутримышечное применение.
Одна инъекция 15 мг 1 раз в сутки. Не превышать дозу 15 мг/сут.
Лечение должно ограничиваться одной инъекцией в начале терапии с максимальной длительностью до 2-3 дней в исключительных случаях (например, когда пероральный и ректальный пути применения невозможны).
Побочные реакции могут быть минимизированы применением минимально эффективной дозы в течение кратчайшего срока лечения, необходимого, для контроля симптомов.

Следует периодически оценивать потребность пациента в симптоматическом лечении и его ответ на терапию препаратом. Рекомендованная доза для пациентов пожилого возраста составляет 7,5 мг в сутки.
Пациентам с повышенным риском развития побочных реакций следует начинать лечение с 7,5 мг в сутки (половина ампулы 1,5 мл).
Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, которые находятся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки (половина ампулы 1,5 мл). Пациентам с умеренной и средней степени почечной недостаточностью (а именно пациентам с клиренсом креатинина выше 25 мл/мин) снижать дозу не надо. Пациенты с тяжелой почечной недостаточностью без применения диализа см. раздел «Противопоказания». Пациентам с легкой и средней печеночной недостаточностью снижения дозы не нужно.
Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью см. раздел «Противопоказания». Способ применения. Препарат следует вводить медленно, путем глубокой внутримышечной инъекции в верхний внешний квадрант ягодицы, придерживаясь суровой асептической техники. В случае повторного введения рекомендуется менять левую и праву ягодицы. Перед инъекцией важно проверить, чтобы острие иглы не находилось в сосуде. Инъекцию следует немедленно прекратить в случае сильной боли во время инъекции. В случае протезированного тазобедренного сустава инъекцию следует сделать в другую ягодицу.
Дети. Препарат противопоказан детям (в возрасте до 18 лет).

Побочные действия:
Данные исследований и эпидемиологические данные дают возможность допустить, что применение некоторых НПВП (особенно в високих дозах и при длительном лечении) повышает риск сосудистых тромботичних явлений (таких как инфаркт миокарда или инсульт). При лечении НПВП могут наблюдаться отеки, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность. Большинство побочных эффектов имеют желудочно-кишечного происхождение.
Возможна пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста. После применения наблюдались тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, абдоминальная боль, мелена, рвота кровью, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона (см. раздел «Особенности применения»). Менее часто наблюдался гастрит.
Критерии оценки частоты развития побочных реакций лекарственного средства: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 notifications Подписаться

Локсидол , Таблетки

  • ATX классификация: M01AC06 Мелоксикам
  • Мнн или группировочное наименование: Гемцитабин
  • Фармакологическая группа: M01A – ПРОТИВОРЕВМАТИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ НЕСТЕРОИДНЫЕ
  • Производитель: WORLD MEDICINE
  • Владелец лицензии: WORLD MEDICINE
  • Страна: Неизвестно

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

ЛОКСИДОЛ

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки 7,5 мг и 15 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – мелоксикама 7,5 мг и 15 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (102), лактозы моно­гидрат, натрия цитрат, кросповидон, повидон К 30, кремния диоксид коллоид­ный безводный, магния стеарат

Читать еще:  Хондроз спины как лечить

Описание

Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, светло – желтого цвета (для дозировки 7,5 мг),

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, светло – желтого цвета, с риской на одной стороне (для дозировки 15 мг)

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы. Мелоксикам.

Код АТХ М01АС06

Фармакологические свойства Фармакокинетика

Мелоксикам хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, о чем сви­детельствует высокая абсолютная биодоступность 89 %.

При однократном приеме препарата в виде таблеток средняя максимальная концентрация в плазме достигается в течение 5-6 часов.

Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбу­мином (99 %). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синови­альной жидкости составляет примерно 50 % концентрации в плазме. Объем распределения низкий, в среднем 11 литров.

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием

4-х фармакологически неактивных метоболитов. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60 % от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9 % от величины дозы).

Период полувыведения мелоксикама составляет 15-20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов.

У пожилых пациентов плазменный клиренс немного ниже.

Фармакодинамика

Мелоксикам является производным энолиевой кислоты и относится к группе нестероидных противовоспалительных средств, оказывает проти­вовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Механизм действия обусловлен способностью ингибировать био­синтез простагландинов — медиаторов воспаления за счет селективного ингибирования ЦОГ-2, обеспечивая более безопасный механизм действия в связи с селективным ингибированием ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1. Терапевтический эффект НПВП связан с ингибированием синтеза ЦОГ-2, в то время как ингибирование ЦОГ-1 приводит к побочным эффектам со стороны желудка и почек. Селективность ингибирования ЦОГ-2 мелоксикамом подтверждена как in vitro, так и in vivo. Мелоксикам не влияет на агрегацию тромбоцитов и на время кро­вотечения при применении в рекомендованных дозах in vitro, в отличие от индометацина, диклофенака, ибупрофена и напроксена, которые значительно ингибируют агрегацию тромбоцитов и увеличивают время кровотечения.

Показания к применению

– остеоартроз (болевой синдром при остеоартрозе)

Способ применения и дозы

Общая дневная доза принимается однократно, с водой или другой жидкостью во время приема пищи. Нежелательные эффекты от применения препрата мо­гут быть снижены путем применения низких дозировок Локсидола.

Обострения остеартроза: 7,5 мг мелоксикама в день. При необходимости до­зу можно повысить до 15 мг мелоксикама в день.

Ревматоидный артрит и анкилозирующий спондилоартрит: 15 мг мелоксика­ма в день. В зависимости от терапевтического эффекта, доза может быть снижена до 7,5 мг/день.

При продолжительном лечении пациентов пожилого возраста необходимо на­значать дозу 7,5 мг мелоксикама в день.

Лечение пациентов с повышенным риском возникновения побочных реакций необходимо начинать с дозы 7,5 мг в день.

Ежедневная доза препарата у диализных пациентов с почечной недостаточно­стью не должна превышать 7,5 мг мелоксикама.

Длительность лечения и проведение повторных курсов зависят от характера и тяжести заболевания и определяется лечащим врачом.

Побочные действия

– расстройство пищеварения, тош­нота, рвота, боль в животе, диспепсия, метеоризм, диарея

– зуд, кожная сыпь

– временное повышение трансаминазы или билирубина

-лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, особенно в случае одновременного лечения метотрексатом

– конъюнктивит, нарушение зрения, в том числе нечеткость зрения, появление пелены перед глазами

реакция фотосенсибилизация, крапивница

– голово­кружение, звон в ушах, сонливость,

– повышение АД, сердцебие­ние, приливы крови к лицу

– изменение показателей функции почек (по­вышение уровня креатинина и/ или мочевины в крови)

Оформляли ли Вы больничный лист из-за боли в спине?

Как часто Вы сталкиваетесь с проблемой боли в спине?

Можете ли вы переносить боль без приёма болеутоляющих средств?

Узнать больше как можно быстрее справиться с болью в спине

Локсидол: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Является нестероидным противовоспалительным (НПВП), противоревматическим лекарством. Обладает антифлогистическим (противовоспалительным), анальгетическим (обезболивающим), антипиретическим (жаропонижающим) воздействием.

Состав и форма выпуска

Выпускается Локсидол в форме раствора для инъекций (15 мг/ампула).

Показания

Локсидол назначают для симптоматического лечения болевого синдрома:

– при анкилозирующем спондилите;

– при дегенеративных изменениях суставов;

Противопоказания

Локсидол не применяют:

– при непереносимости компонентов лекарства (мелоксикама, вспомогательных веществ);

– при аллергии на другие НПВП;

– при появлении в прошлом симптомов бронхиальной астмы, носовых полипов, ангионевротического отека, крапивницы после приема НПВП, ацетилсалициловой кислоты;

– при желудочно-кишечном, ректальном кровотечении, перфорации, связанных с терапией НПВП в прошлом;

– при активной или рецидивирующей язве или кровотечении (два или более подтвержденных случая) в прошлом;

– при тяжелой недостаточности функции печени;

– при тяжелой недостаточности функции почек (без применения диализа);

– при желудочно-кишечном кровотечении, цереброваскулярном кровотечении в прошлом;

– при нарушении свертываемости крови;

– при расстройствах гемостаза, одновременном применении антикоагулянтов;

– при тяжелой недостаточности функции сердца;

– для лечения периоперационного болевого синдрома при коронарном шунтировании;

– при активной форме болезни Крона, неспецифического язвенного колита;

Применение при беременности и кормлении грудью

Запрещается применять Локсидол в эти периоды.

Способ применения и дозы

Раствор Локсидол вводят внутримышечно.

Стандартная доза – 15 мг/сутки.

Длительность терапии устанавливается индивидуально.

Передозировка

Симптомы передозировки: сонливость, тошнота, боли в животе, летаргия, рвота, кровотечение из пищеварительного тракта, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, дисфункция печени, кома, остановка сердца.

Лечение при передозировке предусматривает отмену препарата, проведение симптоматического лечения.

Побочные эффекты

Изменения лабораторных показателей: анемия, изменение количества лейкоцитов, тромбоцитопения, агранулоцитоз, повышение уровня трансаминаз, билирубина, повышение уровня креатинина/мочевины.

Иммунные расстройства: аллергия (в т.ч. анафилактический шок).

Психические нарушения: изменение настроения, спутанность сознания, кошмарные сновидения, дезориентация, бессонница.

Неврологические расстройства: головокружение, сонливость, головная боль.

Офтальмологические нарушения: конъюнктивит, нечеткость зрения.

Отоларингологические нарушения: звон в ушах.

Кардиологические нарушения: ощущение сердцебиения, недостаточность сердца.

Васкулярные нарушения: артериальная гипертензия, приливы.

Дыхательные расстройства: приступы астмы, кашель, инфекции дыхательных путей.

Пищеварительные расстройства: боль в животе, диарея, тошнота, рвота, скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, эзофагит, гастродуоденальная язва, стоматит, отрыжка, запор, метеоризм, перфорация, колит, гастрит, пептическая язва.

Гепатобилиарные расстройства: гепатит, печеночная недостаточность, желтуха.

Изменения кожи: зуд, ангионевротический отек, сыпь, синдром Стивенса — Джонсона, крапивница, эпидермальный некролиз, буллезный дерматит, фотосенсибилизация, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит.

Мочевыделительные расстройства: гиперкалиемия, задержка натрия и воды, ОПН, инфекции мочевыводящих путей, острая задержка мочи.

Опорно-двигательные нарушения: боль в спине, артралгия.

Общие нарушения: отеки, гриппоподобные симптомы.

Условия и сроки хранения

Хранить Локсидол следует при 15–25°С не больше 4 лет.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector